Forma uvolňování, balení a složení léčiva Ketoprofen
Roztok pro intramuskulární podání je průhledný, bezbarvý nebo se nažloutlým odstínem.
| 1 ml | |
| ketoprofen | 50 mg |
Pomocné látky: propylenglykol – 400 mg, ethanol – 100 mg, benzylalkohol – 20 mg, roztok hydroxidu sodného 1M – do pH 6.5-7.5, kapalná voda – do 1 ml.
2 ml – ampule (5) – balení konturových buněk (1) – kartonové obaly.
2 ml – ampule (5) – balení konturových buněk (2) – kartonové obaly.
2 ml – ampule (10) – kartonové balení.
Klinická a farmakologická skupina: NSAID
Farmakoterapeutická skupina: NSAID
Farmakologický účinek
NSAID mají protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky spojené s potlačením aktivity cyklooxygenázy-1 (COX-1) a cyklooxygenázy-2 (COX-2), které regulují syntézu prostaglandinů (Pg).
Farmakokinetika
Sání a distribuce
Biologická dostupnost – více než 90%. Vazba na plazmatické bílkoviny – 99 %. Doba k dosažení Cmax při parenterálním podání je 15-30 minut. Terapeutická koncentrace v synoviální tekutině trvá 6-8 hod. Neproniká do BBB ve významném množství.
Metabolismus a vylučování
Je téměř úplně metabolizován v játrech glukuronidací a podléhá efektu „prvního průchodu“ játry.
Vylučuje se převážně ledvinami. Nekumuluje se.
Indikace pro lék Ketoprofen
Lék je určen pro symptomatickou terapii, snižuje bolest a zánět v době použití a neovlivňuje progresi onemocnění.
| Kód ICD-10 | čtení |
| M05 | Séropozitivní revmatoidní artritida |
| M07 | Psoriatická a enteropatická artropatie |
| M08 | Adolescentní [juvenilní] artritida |
| M10 | Dna |
| M15 | Polyartróza |
| M25.5 | Bolest kloubů |
| M42 | Spinální osteochondróza |
| M45 | Ankylozující spondylitida |
| M54.1 | Radikulopatie |
| M54.3 | Ischias |
| M54.4 | Lumbago s ischias |
| M65 | Synovitida a tenosynovitida |
| M70 | Onemocnění měkkých tkání spojené se stresem, přetížením a tlakem |
| M71 | Jiné bursopatie |
| M79 | Jiná onemocnění měkkých tkání jinde nezařazená |
| M79.1 | Myalgie |
| M79.2 | Neuralgie a neuritida blíže neurčené |
| N94.4 | Primární dysmenorea |
| N94.5 | Sekundární dysmenorea |
| R51 | Bolesti hlavy |
| R52.0 | Ostrá bolest |
| R52.2 | Jiná přetrvávající bolest (chronická) |
| T14.3 | Dislokace, podvrtnutí a natažení kapsulárně-vazivového aparátu kloubu blíže neurčené oblasti těla |
Dávkovací režim
Předepište 100 mg intramuskulárně 1-2krát denně. Maximální denní dávka je 200 mg.
Lék by neměl být podáván déle než 2-3 dny, v případě potřeby dále použijte jiné lékové formy ketoprofenu.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: NSAID gastropatie, bolesti břicha, dyspepsie (nauzea, zvracení, pálení žáhy, plynatost, ztráta chuti k jídlu, průjem), stomatitida, jaterní dysfunkce, ulcerace gastrointestinální sliznice, gingivální, gastrointestinální, hemoroidní krvácení; změna chuti.
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, nespavost, neklid, nervozita, ospalost, deprese, astenie, zmatenost nebo ztráta vědomí, zapomnětlivost, migréna, periferní neuropatie.
Ze smyslů: hluk nebo zvonění v uších, rozmazané vidění, zánět spojivek, suchá sliznice oka, bolest očí, překrvení spojivek, ztráta sluchu, vertigo.
Z kardiovaskulárního systému: zvýšený krevní tlak, tachykardie.
Z hematopoetických orgánů: agranulocytóza, anémie, hemolytická anémie, trombocytopenie, leukopenie.
Z močového systému: edémový syndrom, cystitida, uretritida, renální dysfunkce, intersticiální nefritida, nefrotický syndrom, hematurie.
Alergické reakce: kožní vyrážka (včetně erytematózní, kopřivky), svědění kůže, rýma, angioedém, bronchospasmus, exfoliativní dermatitida, anafylaktický šok.
Jiné: zvýšené pocení, hemoptýza, krvácení z nosu, myalgie, svalové záškuby, dušnost, žízeň, fotosenzitivita, při dlouhodobém užívání ve velkých dávkách – krvácení z pochvy.
Kontraindikace pro použití
S opatrností: anémie, bronchiální astma, alkoholismus, kouření tabáku, alkoholická cirhóza jater, hyperbilirubinémie, selhání jater, dehydratace, sepse, chronické srdeční selhání, otoky, arteriální hypertenze, krevní onemocnění (včetně leukopenie), stomatitida, ischemická choroba srdeční, cerebrovaskulární onemocnění, dyslipidémie/hyperlipidemie, diabetes mellitus, onemocnění periferních tepen, chronické selhání ledvin (clearance kreatininu 30-60 ml/min), ulcerózní léze gastrointestinálního traktu v anamnéze, přítomnost infekce Helicobacter pylori, dlouhodobé užívání NSAID, závažná somatická onemocnění, současné užívání perorálních kortikosteroidů (včetně prednisolonu), antikoagulancia (včetně warfarinu), protidestičkové látky (včetně klopidogrelu), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (včetně citalopramu, fluoxetinu, paroxetinu, sertralinu), vyšší věk, těhotenství (I. a II. trimestr).
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání léku ve třetím trimestru těhotenství je kontraindikováno.
Užívání ketoprofenu v prvním a druhém trimestru těhotenství je možné pouze tehdy, pokud potenciální přínos pro matku převáží riziko pro plod.
Pokud je nutné použít ketoprofen během laktace, je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení.
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno při těžkém selhání jater nebo aktivním onemocnění jater. S opatrností: alkoholická cirhóza jater, hyperbilirubinémie, selhání jater
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno u těžkého selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min), progresivního onemocnění ledvin. S opatrností: chronické selhání ledvin (clearance kreatininu 30-60 ml/min).
Použití u dětí
Kontraindikováno u dětí do 18 let.
Použití u starších pacientů
S opatrností: stáří.
Zvláštní instrukce
Během léčby je nutné sledovat obraz periferní krve a funkční stav jater a ledvin.
Pokud je nutné stanovit 17-ketosteroidy, lék by měl být vysazen 48 hodin před studií.
Užívání ketoprofenu může maskovat příznaky infekčního onemocnění.
Pokud je porušena funkce ledvin nebo jater, je nutné snížení dávky a pečlivé sledování.
Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měla by být použita minimální účinná dávka po co nejkratší možnou krátkou léčbu.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Nadměrná dávka
Příznaky: nevolnost, zvracení, bolest břicha, zvracení krve, meléna, poruchy vědomí, útlum dýchání, křeče, porucha funkce ledvin, selhání ledvin.
V případě předávkování je třeba provést symptomatickou léčbu, monitorování respirační a kardiovaskulární aktivity, indikováno je použití blokátorů histaminových H2 receptorů a inhibitorů prostaglandinů. Neexistuje žádné specifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.
Lékové interakce
Farmaceuticky inkompatibilní s roztokem tramadolu.
Snižuje účinnost urikosurických léků.
Zvyšuje účinek antikoagulancií, protidestičkových látek, fibrinolytik, etanolu, vedlejších účinků kortikosteroidů a mineralokortikosteroidů, estrogenů.
Snižuje účinnost antihypertenziv a diuretik.
Kombinované užívání s jinými NSAID, kortikosteroidy, etanolem, kortikotropinem může vést ke vzniku vředů a rozvoji gastrointestinálního krvácení, čímž se zvyšuje riziko rozvoje renální dysfunkce.
Současné podávání s perorálními antikoagulancii, heparinem, trombolytiky, protidestičkovými látkami, cefoperazonem, cefamandolem a cefotetanem zvyšuje riziko krvácení.
Zvyšuje hypoglykemický účinek inzulínu a perorálních hypoglykemických léků (nutný přepočet dávky).
Zvyšuje plazmatické koncentrace verapamilu a nifedipinu, lithiových přípravků, methotrexátu.
Myelotoxické léky zvyšují projevy hematotoxicity léku.
Podmínky skladování léku Ketoprofen
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 °C.
Složení na 1 ml: účinná látka: ketoprofen – 50,0 mg.
Farmakoterapeutická skupina
Nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID)
ZhV
ATX kód
Farmakologický účinek
Ketoprofen je nesteroidní protizánětlivé léčivo. Ketoprofen má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Ketoprofen blokuje působení enzymů cyklooxygenázy-1 a cyklooxygenázy-2 (COX1 a COX2) a částečně i lipoxygenázy, což vede k potlačení syntézy prostaglandinů (včetně v centrálním nervovém systému, pravděpodobně v hypotalamu). Stabilizuje lipozomální membrány in vitro a in vivo, ve vysokých koncentracích in vitro ketoprofen inhibuje syntézu bradykininu a leukotrienů. Ketoprofen nemá negativní vliv na stav kloubní chrupavky.
Indikace pro použití
Symptomatická léčba bolestivého syndromu vč. při zánětlivých procesech různého původu: • revmatoidní artritida; • séronegativní artritida: ankylozující spondylitida (Bechtěrevova choroba), psoriatická artritida, reaktivní artritida (Reiterův syndrom); • dna, pseudodna; • degenerativní onemocnění pohybového aparátu vč. osteoartrózy; • mírný, střední a silný bolestivý syndrom s bolestmi hlavy, migrénami, zánětem šlach, burzitidou, myalgií, neuralgií, radikulitidou; • poúrazový a pooperační bolestivý syndrom, vč. doprovázené zánětem a horečkou; • bolestivý syndrom u onkologických onemocnění; • algodismenorea. Lék je určen pro symptomatickou terapii, snižuje bolest a zánět v době použití a neovlivňuje progresi onemocnění.
Kontraindikace
• přecitlivělost na ketoprofen nebo jiné složky léčiva, stejně jako salicyláty nebo jiné nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID); • úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, rekurentní polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID (včetně anamnézy); • peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku v akutním stadiu; • ulcerózní kolitida, Crohnova choroba; • hemofilie a jiné krvácivé poruchy; • dětský věk (do 15 let); • těžké selhání jater; • těžké selhání ledvin: těžké selhání ledvin (clearance kreatininu (CC) méně než 30 ml/min), potvrzená hyperkalémie, progresivní onemocnění ledvin; • dekompenzované srdeční selhání; • pooperační období po aortokoronárním bypassu; • gastrointestinální, cerebrovaskulární a jiné krvácení (nebo podezření na krvácení); • chronická dyspepsie; • III. trimestr těhotenství; • období kojení.
Dávkování a podávání
Intravenózně, intramuskulárně. Pro snížení frekvence nežádoucích účinků se doporučuje používat minimální účinnou dávku léku. Maximální denní dávka je 200 mg. Před zahájením užívání ketoprofenu v dávce 200 mg/den je nutné pečlivě zhodnotit poměr očekávaných přínosů a rizik. Intramuskulární podání: 100 mg (1 ampule) 1-2x denně. Intravenózní infuze ketoprofenu by měla být prováděna pouze v nemocničním prostředí. Délka infuze by měla být od 0,5 do 1 hodiny Intravenózní cesta podání by neměla být delší než 48 hodin Krátká intravenózní infuze: od 100 (do 200) mg (1 – 2 ampulky) ketoprofenu, naředěného v 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, podáno během 0,5 – 1 hod. Dlouhodobá intravenózní infuze: od 100 (do 200) mg (1 – 2 ampule) ketoprofenu, zředěného v 500 ml infuzního roztoku (0,9% chlorid sodný roztok, laktátový Ringerův roztok, 5% roztok dextrózy), podávaný během 8 hodin; opětovné podání je možné po 8 hodinách. Maximální denní dávka je 200 mg. Ketoprofen lze kombinovat s centrálně působícími analgetiky; může být smíchán s opioidy (např. morfinem) ve stejné lahvičce a je farmaceuticky nekompatibilní s roztokem tramadolu kvůli precipitaci. Parenterální podávání léčiva lze kombinovat s užitím perorálních forem (tablety, kapsle) nebo rektálních čípků.
Forma vydání
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 50 mg/ml.
