Metronidazol (lat. metronidazole) je antibakteriální antiprotozoální léčivo.

Metronidazol je chemická látka

Chemická sloučenina: 2-Methyl-5-nitro-lH-imidazol-l-ethanol. 1-nitroimidazolový derivát. Bílý nebo mírně nazelenalý krystalický prášek. Metronidazol je mírně rozpustný ve vodě a mírně rozpustný v alkoholu. Empirický vzorec: C6H9N3O3.

Metronidazol – lék

Metronidazol je mezinárodní nechráněný název (INN) léku. Podle farmakologického indexu patří metronidazol do skupin „Ostatní syntetická antibakteriální látky“ a „Léky pro nápravu poruch při alkoholismu, toxicitě a drogové závislosti“; podle ATC je metronidazol zařazen do skupin:

  • „A02 Léky pro léčbu nemocí spojených s poruchami kyselosti“ jako součást kombinací určených k eradikaci Helicobacter pylori:
    • “omeprazol, amoxicilin a metronidazol”, kód A02BD01,
    • “lansoprazol, tetracyklin a metronidazol”, kód A02BD02,
    • “lansoprazol, amoxicilin a metronidazol”, kód A02BD03,
    • “rabeprazol, amoxicilin a metronidazol”, kód A02BD13,
    • „vonoprazan, amoxicilin a metronidazol“, kód A02BD15;

    Metronidazol je také obchodní název léku.

    Metronidazol je antibiotikum
    • prvoci (protistové): Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia inneris, Lamblia spp.
    • bakterie:
      • anaerobní:
        • gramnegativní Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Parabacteroides distasonis, Fusobacterium spp., Veillonella spp.,prevotellPrevotella bivia, Prevotella buccae и Prevotella disiens
        • grampozitivní Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
        Indikace pro použití metronidazolu
        • Střevní amebiáza, trichomoniáza, balantidiáza, giardiáza, kožní leishmanióza.
        • Trichomonasová vaginitida a uretritida.
        • Infekce kostí a kloubů, centrálního nervového systému (včetně meningitidy a mozkového abscesu), bakteriální endokarditida, pneumonie, empyém a plicní absces způsobené Bacteroides spp.
        • Infekce dutiny břišní (peritonitida, jaterní absces), infekce pánevních orgánů (endometritida, endomyometritida, absces vejcovodů a vaječníků, infekce poševní klenby po operaci), infekce kůže a měkkých tkání způsobené Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
        • Sepse způsobená Bacteroides spp., Clostridium spp.
        • Pseudomembranózní kolitida způsobená antibiotiky.
        • Prevence pooperačních komplikací včetně operací tlustého střeva, oblasti konečníku, ženských pohlavních orgánů, odstranění slepého střeva.
        • Radiační terapie pro pacienty s nádory – jako radiosenzibilizační činidlo, v případech, kdy je nádorová rezistence způsobena hypoxií nádorových buněk.
        • Pro intravaginální použití: urogenitální trichomoniáza (včetně uretritidy a vaginitidy), nespecifická vaginitida různé etiologie, potvrzená klinickými a mikrobiologickými údaji.
        • K zevnímu i lokálnímu použití: růžovka a vulgární akné, bakteriální vaginóza, dlouhodobě se nehojící rány, trofické vředy, infekční kožní onemocnění, mastná seborea, seboroická dermatitida, proleženiny, hemoroidy, anální trhliny.
        • Smíšené (aerobní a anaerobní) infekce různé lokalizace, periodontální onemocnění, purulentně-zánětlivé procesy maxilofaciální oblasti.
        • Chronický alkoholismus
        • Gastrointestinální onemocnění spojená s Helicobacter pylori: žaludeční a duodenální vředy, atrofická gastritida, MALTom, stav po resekci žaludku pro rakovinu.
        Metronidazol v eradikačních režimech Helicobacter pylori

        Metronidazol je klasifikován WHO jako účinný proti Helicobacter pylori drogy (Podgorbunskikh E.I., Maev I.V., Isakov V.A.). V Rusku je však úroveň rezistence vůči metronidazolu téměř dvakrát vyšší než evropský průměr: 55,5 % v Rusku a 25,5 % v Evropě, údaje z roku 2001 (Maev I.V., Vyuchnova E.S., Shchekina M.I.). Obrázek vpravo (převzato z článku Belousovové Yu.B., Karpova O.I., Belousova D.Yu. a Beketova A.S.) ukazuje dynamiku rezistence kmenů na metronidazol, klarithromycin a amoxicilin Helicobacter pylori, izolované od dospělých (nahoře) a od dětí (dole). Jeho velmi rozšířené a nevhodné užívání vedlo ke zvýšené rezistenci vůči metronidazolu. V současné době se v léčebných režimech doporučuje používat nifuratel místo metronidazolu (Shcherbakov P.L.). V důsledku toho moderní ruské standardy pro diagnostiku a léčbu onemocnění závislých na kyselém prostředí a onemocnění souvisejících s Helicobacter pylori doporučují metronidazol pouze v jednom ze svých režimů „druhé linie“ (používá se pouze v případě, že se pacient neúspěšně pokusil o eradikaci Helicobacter pylori podle jednoho z režimů „první linie“: metronidazol 500 mg 3x denně, tridraselný vizmut dicitrát 120 mg 4x denně, tetracyklin 500 mg 4x denně a jeden z inhibitorů protonové pumpy ve standardním dávkování (omeprazol 20 mg, lansoprazol 30 mg, pantoprazol 40 mg, esomeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg 2krát denně) po dobu 10–14 dnů.

        Při hodnocení úrovně rezistence na metronidazol byly získány následující výsledky: v polovině 1990. let došlo k trvalému nárůstu průměrné evropské úrovně rezistence. Počáteční údaje typické pro Rusko, kde počet kmenů stále roste Helicobacter pylorirezistence na nitroimidazolové deriváty dosáhla v roce 1998 56,6 % (viz obrázek vlevo). Důvodem tak vysoké úrovně rezistence je široké použití léku k léčbě urogenitálních a jiných infekcí a také jejich iracionální použití v režimech eradikační terapie v předchozích letech. Je však třeba upozornit na údaje o možnosti obnovení citlivosti na metronidazol u dříve rezistentního kmene H. pylori za anaerobních podmínek. Výzkumníci vysvětlují tento jev tím, že v žaludeční dutině Helicobacter pylori periodicky upadá do anaerobních podmínek, a proto je u řady pacientů s rezistentními kmeny úspěšná radioterapie se zařazením metronidazolu (Kazyulin A.N. et al.).

        Pořadí použití metronidazolu a dávka

        Při perorálním užívání metronidazolu:

        • dospělí a děti starší 12 let – 7,5 mg metronidazolu na kg tělesné hmotnosti každých 6 hodin nebo 250-750 mg 3-4krát denně
        • děti do 12 let – 5–16,7 mg metronidazolu na kg tělesné hmotnosti 3x denně

        Při intravenózním podání pro dospělé a děti starší 12 let je počáteční dávka 15 mg metronidazolu na kg tělesné hmotnosti, poté 7,5 mg metronidazolu na kg tělesné hmotnosti každých 6 hodin nebo 500–750 mg každých 8 hodin. Délku užívání metronidazolu určuje lékař.

        S intravaginálním podáním 500 mg metronidazolu 1krát v noci.

        Pro vnější a místní aplikaci Dávku metronidazolu určuje lékař, frekvence léčby je dvakrát denně.

        Denní dávka metronidazol pro dospělé při perorálním a intravenózním podání by neměl překročit 4 g.

        Toto pořadí použití metronizadolu a dávka neplatí pro léčbu Gastrointestinální onemocnění související s Helicobacter pylori, pro jejichž léčbu viz Standardy pro diagnostiku a léčbu onemocnění závislých na kyselém prostředí a onemocnění souvisejících s Helicobacter pylori, 2010.

        Užívání metronidazolu během těhotenství a kojení

        Metronidazol je kontraindikován v prvním trimestru těhotenství, ve druhém a třetím trimestru by měl být užíván s opatrností pouze v případě, že přínos pro těhotnou ženu převáží riziko pro nenarozené dítě vzhledem k tomu, že metronidazol prochází placentou. Kategorie účinku FDA na plod je B.

        Metronidazol se vylučuje do mateřského mléka a vytváří koncentrace podobné koncentracím v krevní plazmě. Může dodávat mateřskému mléku hořkou chuť. Aby se vyloučil účinek metronidazolu na dítě, nedoporučuje se kojení během léčby metronidazolem a další 2 dny po ukončení jeho užívání.

        Publikace pro zdravotníky týkající se použití metronidazolu při eradikaci Helicobacter pylori
        • Ivashkin V.T., Sheptulin A.A., Baranskaya E.K. a další Doporučení pro diagnostiku a léčbu vředové choroby žaludku (příručka pro lékaře). – M. – 2004.
        • Belousovová Yu.B., Karpov O.I., Belousov D.Yu., Beketov A.S. Farmakoekonomika použití dicitrátu bismutnatého pro vředovou chorobu // Terapeutický archiv. – 2007. – T. 79. – č. 2. – S. 58–66.
        • Pašanova O.V. Účinnost kombinací léků v eradikační terapii žaludečních vředů spojených s Helicobacter Pylori // Bulletin nových lékařských technologií. Elektronické vydání. 2023. No2.
        Léky obsahující účinnou látku metronidazol

        Bacimex, Deflamon, Klion, Metrovagin, Metrogyl, Metroxan, Metrolacare, Metron, Metronidazol, Metronidazol IV Brown, Metronidazol Nycomed, Metronidazol-AKOS, Metronidazol-UBF, Metronidazol tablety 0,25 g, Metronidal, Metrosepta, Rosil, Orvagil, Siedrog, Siedrog Tricho-PIN, Trichobrol, Trichopol, Trichosept, Flagyl, Eflora.

        Návod k použití metronidazolu