Kdy se síran hořečnatý nepoužívá?

Farmakologický účinek – antiarytmikum, vazodilatační, hypotenzní, choleretic, antikonvulzivní, sedativní, laxativum, spazmolytikum, tokolytický.

Charakterizace

Bezbarvé prizmatické krystaly, které zvětrávají na vzduchu. Velmi snadno rozpustný ve vodě (1:1 ve studené a 3,3:1 ve vroucí vodě); prakticky nerozpustný v ethanolu. Vodné roztoky mají hořko-slanou chuť.

Farmakologie

Hořčík je fyziologickým antagonistou vápníku a je schopen jej vytěsnit z vazebných míst. Reguluje metabolické procesy, neurochemický přenos a svalovou dráždivost, zabraňuje vstupu Ca 2+ iontů přes presynaptickou membránu, snižuje množství acetylcholinu v periferním nervovém systému a centrálním nervovém systému. Intracelulární nedostatek Mg 2+ přispívá k rozvoji komorových arytmií. Při injekčním podání blokuje nervosvalový přenos (ve velkých dávkách má vlastnosti podobné kurare) a zabraňuje rozvoji záchvatů, způsobuje periferní vazodilataci, zpomaluje AV vedení a snižuje srdeční frekvenci. Při injekcích síranu hořečnatého v nízkých dávkách jsou pozorovány pouze návaly horka a pocení, ve vysokých dávkách – pokles krevního tlaku. Působí tlumivě na centrální nervový systém. V závislosti na dávce lze pozorovat sedativní, hypnotický nebo celkový anestetický účinek. Snižuje dráždivost dýchacího centra, velké dávky mohou způsobit respirační paralýzu. Je to protijed při otravách solemi těžkých kovů. Systémové účinky se rozvinou 1 hodinu po im podání a téměř okamžitě po iv podání. Doba trvání účinku při intravenózním podání je asi 30 minut, při intramuskulárním podání – 3–4 hodiny.

Při perorálním podání podporuje uvolňování cholecystokininu, dráždí receptory duodena a má choleretický účinek. Špatně se vstřebává (ne více než 20 %), zvyšuje osmotický tlak v gastrointestinálním traktu, způsobuje zadržování tekutin a jejich uvolňování (po koncentračním gradientu) do lumen střeva, zvyšuje peristaltiku po celé délce, což vede k defekaci (po 4.–6. hodiny). Absorbovaná část je vylučována ledvinami a diuréza se zvyšuje, rychlost renální exkrece je úměrná plazmatické koncentraci a rychlosti glomerulární filtrace. Prochází BBB a placentou a vytváří koncentrace v mléce, které jsou 2krát vyšší než koncentrace v plazmě.

Aplikace látky Síran hořečnatý

Injekce: hypertenzní krize (včetně s příznaky mozkového edému), eklampsie, encefalopatie, hypomagnezémie vč. prevence (špatná nebo nevyvážená výživa, užívání antikoncepce, diuretik, myorelaxancií, chronický alkoholismus), zvýšená potřeba hořčíku (těhotenství, růstové období, období rekonvalescence, stres, nadměrné pocení), akutní hypomagnezémie (příznaky tetanie, dysfunkce myokardu), křeče během gestózy, hrozba předčasného porodu; ventrikulární arytmie spojené s prodloužením QT intervalu; ventrikulární tachykardie typu „pirueta“; výskyt arytmií na pozadí nízkých plazmatických koncentrací draslíku a/nebo hořčíku, epileptický syndrom, retence moči, otravy solemi těžkých kovů (rtuť, arsen, olovo).

ČTĚTE VÍCE

Jak přeměnit zásaditou půdu na kyselou?

Uvnitř: zácpa, cholangitida, cholecystitida, dyskineze žlučníku hypotonického typu (pro hadičky), duodenální intubace (k získání cystické části žluči), čištění střev před diagnostickými manipulacemi. Otrava solemi těžkých kovů (rtuť, arsen, olovo, baryum).

Kontraindikace

Hypersenzitivita, hypermagnezémie. Pro injekci (dodatečně): arteriální hypotenze, deprese dechového centra, těžká bradykardie, AV blokáda, těžké selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 20 ml/min), prenatální období (2 hodiny před porodem).

Pro vnitřní použití (další): apendicitida, rektální krvácení (včetně podezření), střevní obstrukce, dehydratace.

Omezení aplikace

Pro injekci: myasthenia gravis, respirační onemocnění, renální dysfunkce, chronické renální selhání, akutní zánětlivá onemocnění trávicího traktu. Pro perorální podání: srdeční blok, poškození myokardu, chronické selhání ledvin.

Použití v těhotenství a laktaci

Studie na zvířatech s intravenózním podáváním síranu hořečnatého nebyly provedeny. Není známo, zda síran hořečnatý může způsobit nežádoucí účinky na plod při intravenózním podání těhotným ženám nebo ovlivnit reprodukční kapacitu. Během těhotenství by se měl používat pouze v případě potřeby.

Při parenterálním podání při eklampsii u těhotných žen rychle prochází placentou a ve fetálním séru dosahuje koncentrací přibližně stejných jako u matky. Účinky síranu hořečnatého u novorozenců jsou podobné jako u matky a mohou zahrnovat hypotenzi, hyporeflexii a respirační depresi, pokud žena dostala síran hořečnatý před porodem. Síran hořečnatý se proto obvykle nepoužívá v prenatálním období (2 hodiny před porodem), kromě případů, kdy je nutné předcházet záchvatům při eklampsii. Síran hořečnatý lze podávat kontinuálně intravenózní kapkou rychlostí 1–2 g každou hodinu za předpokladu, že jsou pečlivě sledovány koncentrace hořčíku v plazmě, krevní tlak, dechová frekvence a hluboké šlachové reflexy.

Nežádoucí účinky látky Síran hořečnatý

Při injekčním podání: známky a příznaky hypermagnezémie – bradykardie, diplopie, návaly horka v obličeji, pocení, pokles krevního tlaku, deprese srdce a centrálního nervového systému, s koncentrací Mg 2+ v krvi 2–3,5 mmol/l – pokles hluboké šlachy reflexy; 2,5–5 mmol/l – prodloužení PQ intervalu a expanze QRS komplexu na EKG; 4–5 mmol/l – ztráta hlubokých šlachových reflexů; 5–6,5 mmol/l – deprese dechového centra; 7,5 mmol/l – porucha srdečního vedení; 12,5 mmol/l – zástava srdce. Kromě toho úzkost, bolest hlavy, slabost, atonie dělohy, hypotermie. Během léčby eklampsie byla hlášena hypokalcémie se známkami sekundární tetanie. Při příliš vysokých plazmatických koncentracích hořčíku (například při velmi rychlém intravenózním podání, při selhání ledvin): nauzea, parestézie, zvracení, polyurie.

ČTĚTE VÍCE

Jak se jmenuje smeták na sbírání prachu?

Při perorálním podání: nevolnost, zvracení, průjem, exacerbace zánětlivých onemocnění trávicího traktu, nerovnováha elektrolytů (únava, astenie, zmatenost, arytmie, křeče), plynatost, spastické bolesti břicha, žízeň, známky a příznaky hypermagnezémie (zejména při selhání ledvin).

Interakce

Užívání nefrotoxických léků, jako je amfotericin B, cisplatina, cyklosporin, gentamicin, zvyšuje potřebu hořčíku. Kličková a thiazidová diuretika mohou při dlouhodobém užívání snížit schopnost ledvin ukládat hořčík, což vede k hypomagnezémii (je nutné monitorování hladiny hořčíku v krvi). Draslík šetřící diuretika při dlouhodobém užívání zvyšují tubulární reabsorpci hořčíku v ledvinách, což může způsobit hypermagnezémii, zejména u pacientů se selháním ledvin. Soli vápníku (pro intravenózní podání) neutralizují účinky síranu hořečnatého podávaného parenterálně. K odstranění toxických účinků hypermagnezémie se však používá glukonát vápenatý nebo chlorid vápenatý. Současné užívání léků obsahujících vápník k perorálnímu podání a léků obsahujících hořčík může vést ke zvýšení sérových koncentrací vápníku nebo hořčíku u citlivých pacientů, zejména u pacientů se selháním ledvin. Tlumivý účinek na centrální nervový systém při parenterálním podání se zvyšuje v kombinaci s léky, které tlumí centrální nervový systém. U pacientů užívajících současně digitalisové glykosidy byl hlášen rozvoj hypomagnezémie, která může vést k digitalisové intoxikaci (je třeba monitorovat hladiny hořčíku v séru). Při současném perorálním použití mohou přípravky s hořčíkem snížit vstřebávání a koncentraci digitalisových glykosidů v krvi (je nutná mimořádná opatrnost, zvláště v případech, kdy se používají i nitrožilní soli vápníku, jsou možné poruchy vedení srdečního vzruchu a srdeční blokáda. Svalové relaxancia zvyšují nervosvalovou blokádu Snižuje vstřebávání kyseliny etidronové, tetracyklinů (s perorálně podávanými tetracykliny tvoří nevstřebatelné komplexy).Nadměrný příjem alkoholu nebo glukózy zvyšuje vylučování hořčíku ledvinami.

Nadměrná dávka

Příznaky při parenterálním podání: vymizení kolenního reflexu (klasický klinický příznak nástupu intoxikace), nevolnost, zvracení, prudký pokles krevního tlaku, bradykardie, útlum dýchání a centrálního nervového systému.

Léčba: jako protijed se podávají přípravky vápníku nitrožilně (pomalu) (chlorid vápenatý nebo glukonát vápenatý – 5–10 ml 10 %), oxygenoterapie, inhalace karbogenu, mechanická ventilace, peritoneální dialýza nebo hemodialýza, symptomatická činidla (korektivní funkce centrální nervové soustavy systém a kardiovaskulární systém).

Příznaky při požití: těžký průjem.

Léčba: symptomatická.

ČTĚTE VÍCE

Jaké druhy kapradin jsou jedlé?

Dávkování a podávání

IM, IV, uvnitř. IM nebo IV (pomalu, první 3 ml – během 3 minut) – 5-20 ml 20-25% roztoku denně 1-2krát denně. Pro otravu rtutí, arsenem, tetraethylolovo – 5-10 ml 5-10% roztoku intravenózně. K úlevě od záchvatů u dětí 20–40 mg/kg (0,1–0,2 ml/kg 20% roztoku) intramuskulárně. Maximální dávka je 40 g/den (160 mmol/den).

Perorálně: jako projímadlo (v noci nebo nalačno) pro dospělé – 10-30 g v 0,5 sklenici vody, pro děti – rychlostí 1 g na 1 rok života; jako choleretikum – 1x denně 20 polévková lžíce 25–3% roztoku, při duodenální intubaci sondou podáváme 50 ml 25% roztoku nebo 100 ml 10% roztoku. Při otravě rozpustnými barnatými solemi vymyjte žaludek 1% roztokem síranu hořečnatého nebo podávejte perorálně (20–25 g ve 200 ml vody za vzniku netoxického síranu barnatého). Při otravách rtutí, arsenem, olovem podávejte nitrožilně (5–10 ml 5–10% roztoku).

Bezpečnostní opatření

Při dlouhodobé léčbě se doporučuje sledování krevního tlaku, srdeční činnosti, šlachových reflexů, funkce ledvin a dechové frekvence. Pokud je nutné současné intravenózní podání solí hořčíku a vápníku, měly by být injikovány do různých žil.

Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin by neměli dostat více než 20 g síranu hořečnatého (81 mmol Mg 2+ ) během 48 hodin, pacienti s oligurií nebo těžkou poruchou funkce ledvin by neměli síran hořečnatý podávat intravenózně příliš rychle.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Pracovní zkušenosti: 63 let